Devono evitare l’assunzione di questo farmaco tutti i pazienti che mostrino ipersensibilità alla metformina idrocloride o ad alcuno degli altri ingredienti contenuti nel prodotto. Inoltre il farmaco è controindicato ai soggetti con disfunzioni renali o epatiche o a rischio di attacco cardiaco.
Il paziente è tenuto a tenere il medico informato su eventuali altri malattie e su qualunque altro farmaco si stia assumendo, anche se da banco. Il farmaco è sconsigliato anche a donne in stato di gravidanza o in allattamento, perché la metformina può introdursi nel latte materno. Una paziente che avesse intenzione di rimanere incinta dovrà iniziare un trattamento a base di insulina e sospendere il trattamento con metformina. Questa infatti può provocare una carenza di acido folico, con effetti disastrosi sul feto.
La metformina non va combinata con: altri farmaci che regolano i livelli di glucosio, glucocorticoidi, antinfiammatori non steroidei, antitrombotici. Infine i medici invitano alla cautela in caso di uso simultaneo con alcuni altri farmaci, tra cui: chinidina, ranitidina, vancomicina, e cimetidina.