Under sexuell upphetsning släpps kväveoxid ut i penisens svällkropp, vilket ökar koncentrationen av cykliskt guanosinmonofosfat (cGMP), vilket i sin tur har ansvar för att penisens mjuka muskler ska slappna av och öka blodflödet. Erektionsproblem uppstår när enzymen fosfodiesteras typ 5 (PDE 5) verkar, som gör att cGMP bryts ned. Den vanligaste orsaken till sexuell dysfunktion är en väldigt hög koncentration av den här enzymen. Sildenafil är en selektiv hämmare av fosfodiesteras typ 5, och det saktar ned nedbrytningen av det cykliska guanosinmonofosfatet. Detta resulterar i ytterligare avslappning av de mjuka musklerna och släpper ut kväveoxid, vilket ökar koncentrationen av cGMP i penisens svällkropp. Dessa biokemiska processer gör det möjligt att få en fast erektion och bibehålla den under en lämplig tidsperiod.
Sildenafil är ett ämne som har funnits på läkemedelsmarknaden under lång tid nu, och det har testats noggrant på ett stort antal frivilliga. Alla tester har bekräftat att det ökar den sexuella prestationen betydligt. Konverteringen av resultaten till siffror visade att det fyrdubblar förmågan att bibehålla en erektion, vilket garanterar möjligheten att ett fullständigt samlag. Sildenafils effektivitet bibehålls i upp till sex månader.